添加剤: 安定化剤等
安定化剤とは、酸化しやすい有効成分の保護のために加える還元剤を指します。有効成分より先に酸化のターゲットとなることで有効成分の酸化を防ぎます。光に弱い有効成分では光による酸化が起こるため、特に重要となります。
没食子酸プロピルは薬添規記載の酸化防止剤で、水に溶けにくいため油脂等の酸化防止に用いられる成分です。有効成分はだいたい水と親和性が悪いため、有効成分保護のために比較的よく用いられる成分となります。経口の摂取許容量があるため、少量だけ用いられています。トコフェロールは脂溶性のビタミンであるビタミンEです。ビタミンC（アスコルビン酸）と同様に酸化防止剤として用いられるものです。
医薬品には防腐剤を加えることで菌の繁殖を抑えているものもあります。このような防腐剤の代表としてはパラオキシ安息香酸エステルがあります。安息香酸メチルや安息香酸プロピルが代表的で、安息香酸プロピルのほうが抗菌活性が高い成分となります。
有効成分の酸化防止のため、有効成分に光が当たらないようにする色素を医薬品に加える場合があります。このような色素にはタール色素がありますが、タール色素より光防護性が高い酸化鉄や酸化チタンなどを用いる場合も多いです。三二酸化鉄はFe2O3のことで、薬添規記載の赤褐色の色素です。黄色を呈するものもあります（黄色三二酸化鉄）。いずれも水に溶けないため、使用時にはよく分散させて用います。二酸化チタンは局方記載の白色色素で、皮膜錠では最も一般的に用いられる光防護性の色素です。光防護性が非常に高く、ほとんどの光を反射します。レーザー光により二酸化チタンの酸素に欠損が入ると黒色を呈する性質があり、この性質を用いてレーザーによる錠剤印刷が行われます。
添加剤: ポリマー等
医薬品に使用する添加剤のうち、溶出制御などに用いるポリマーと崩壊剤についてまとめました。
ポリマーとは一般的に重合物すべてで、デンプンやセルロースも含みますが、ココでは皮膜に用いるコポリマーを説明します。ポリマーは溶出制御や苦味マスキングなどに用いられる成分で、可塑剤や溶解性のホール（穴）を開ける成分と共に使用されます。不溶性のものでは水への分散体として製造元から提供されるものもあります。
メタクリル酸コポリマーは薬添規記載の腸溶性コーティング用ポリマーで、pH5.5以下の酸性では水に溶解しないという特徴を持ちます。胃のpH（1～2）では溶解しないため、腸溶性として、酸性環境で安定性が著しく低い有効成分などで使用されています。口腔内でも比較的溶けにくいため、苦味をマスキングする用途でも使用されます。アミノアルキルメタクリレートコポリマーは薬添規記載の皮膜成分で、即放性の製剤で用いられます。苦味マスキングや光安定性の向上など、通常の皮膜として使用されます。アンモニオアルキルメタクリレートコポリマーも薬添規記載の皮膜成分で、水に溶けません。通常は分散液の形で提供され、徐放性の製剤に使用される皮膜成分となります。
崩壊剤は錠剤の崩壊を促進するための成分です。通常水を吸って膨らみ、錠剤を力学的に破砕します。導水型と呼ばれる、水を錠剤内に引き込むタイプの崩壊剤も存在します。普通親水性が高く、水溶性はない物質で、加水して加工はしないことが多い成分です（水を吸って膨らむため、加工が難しくなります）。
クロスポビドンは1－ビニル－2－ピロリドン（ビニルピロリドン）の重合物（ポリビニルピロリドン）です。不溶性で、口腔内崩壊錠などで用いられます。デンプングリコール酸ナトリウムはデンプンのカルボキシメチルエーテルで水分を吸収して膨らむタイプの不溶性の崩壊剤です。クロスポビドンと同様に口腔内崩壊錠などで使用されています。
添加剤: 増粘多糖類
増粘多糖類は水を吸ってゲル化する多糖類を指します。乳液などに用いられますが、服用することもできる成分です。医薬品よりは食品に添加物として加えられることが多い成分です。
キサンタンガムはトウモロコシデンプンを発酵させて作る多糖類で、薬添規に記載されています。代謝されにくく、水を吸って粘性を示します。ゲランガムは真菌が合成する水溶性多糖類で、グルコース・ラムノース・グルクロン酸からなります。陽イオンにより溶解性が下がり、ゲル化する特徴を持ちます。デキストリンはデンプンとマルトース（麦芽糖）の中間程度の長さを持つ多糖で、デンプンやマルトースと同様にグルコースを構成成分とします。局方に記載されており、基本的に水溶性です。長さが短いと甘みを持ちます。グァーガムは植物の種子から取る多糖類で、ガラクトマンナンの一種です。食品向けに主に用いられ、医薬品にはそれほど使用されません。シェールガス採掘時に地下に注入する成分となっているため、価格は上昇しています。カラギーナンは海藻から抽出されるガラクトースと硫酸からなる陰イオン性高分子で、室温でゲル化します。ペクチンは植物の細胞壁の成分で、ガラクツロン酸の多糖類です。フルーチェなどに用いられており、カルシウムにより架橋されてゲル化する性質を持ちます。
増粘多糖類はその種類により粘性、ゲル化の特徴が異なります。キサンタンガムやグァーガムは比較的粘性が高く、一方でペクチンやカラギーナンはゲル化し、粘性は低めとなります。ものによってはニュートン流体（粘性を回転体を用いて測定した時、回転体の速度に比例して抵抗が大きくなるタイプの流体）であったり、非ニュートン流体（回転体の速度に比例せずに抵抗が大きくなる流体）であったりします。使用用途・目的により適切に選択することになります。
添加剤: 油脂等
油脂は皮膜の表面を滑りやすくする艶出しや、クリーム・ローション剤の基剤として使用されます。皮膜の硬さを調整する、可塑剤として用いられるものもあります。
クエン酸トリエチルはクエン酸のエステルで皮膜の可塑性を高める効果を持ちます。可塑性を高めることで、皮膜を割れにくく、錠剤への親和性を高めます。
ポリソルベートは局報記載の界面活性剤で、研究などではTweenと呼ばれるものです。分子量に相当する番号がついており、クリームなどの乳化に用いられます。
ポリエチレングリコールはマクロゴールとも呼ばれるエチレングリコールの重合物です。界面活性剤・乳化剤・可塑剤として使用されます。Tweenと同様に分子量に従った番号がついており、分子量の小さいものは液体、大きいものは固体です。
ラウリル硫酸ナトリウムは洗剤などに用いられるやや強い界面活性剤です。有効成分の可溶化、分散性の改善等に用いられます。
ワセリンはパラフィンなどの脂質の混合物で、クリームや軟膏の基剤として用いられます。乾燥防止のために使用されることもあります。
白色セラックはラックカイガラムシから採取する樹脂で、コーティング剤として用いられます。通常は琥珀色で、漂白により白くなっています。
モノステアリン酸グリセリンは親油性乳化剤で、界面活性剤・可塑剤やローション・軟膏の基剤として用いられます。
プロピレングリコールは常温で液体のグリコールで、保湿剤や乳化剤、注射剤の溶解補助剤として用いられます。
アラビアゴムはアラビアゴムノキの分泌物を乾燥させたもので、水溶液が粘性を示します。糖衣の成分として加えられることが多い成分です。
カルナウバロウはブラジルロウヤシ（カルナウバヤシ）から採取されるワックスで、皮膜工程で用いられる成分です。皮膜表面の艶を出し、滑りを良くすることで取り扱いやすくすることを目的に使用されています。
添加剤: 甘味料など
甘味料は少量で強い甘みを感じる物質を指します。医薬品ではアドヒアランス（服用を続けること）の維持を目的として特に小児向け医薬品に加えられます。代謝される白糖を用いるものもありますし、代謝されないタイプの合成甘味料も用いられます。口腔内崩壊錠やシロップ剤に、香料と共に用いることが一般的です。糖衣錠ではその名の通り、白糖をコーティングに用います。
甘味料には少量で甘味の非常に強いもの（アステルパーム、スクラロース、サッカリンなど）と比較的甘味の弱いもの（白糖、エリスリトール、キシリトール、ソルビトール）があります。前者は直接甘味として、後者は別の効果を考慮して使用することがあります。
アステルパームはフェニルアラニン、アスパラギン酸、メタノールから合成する、薬添規記載の甘味料で、砂糖の200倍程度の甘みを持ちます。アステルパームは生体内で代謝され、エネルギーとなります。スクラロースは更に甘みが強く、砂糖の600倍程度の甘味を持ちます。スクラロースは生体内で代謝されません。サッカリンはアステルパームとスクラロースの中間程度の甘みを持つ、ベンゼン環からなる甘味料です。近年は使用されにくい印象があります。
エリスリトールは糖アルコールの一種で、砂糖よりやや弱い甘味を持ちます。溶解熱がマイナスなので、溶けたときにひんやりした感触を与える効果があります。キシリトールは砂糖と同等の甘みを持ちます。キシリトールは生体内で代謝され、エリスリトールと同様のマイナスの溶解熱を持ちます。ソルビトールはバラ科植物が合成する天然成分で、砂糖の60%程度の甘みを持ちます。糖アルコールはどれもマイナスの溶解熱を持ちます。
白糖は局報記載のグルコースとフルクトースの2糖（スクロース、砂糖）です。甘味料としては安価で最も一般的なものですが、甘みを感じるためにはそれなりの量を必要とします。主に糖衣やシロップ剤などに用いられます。
甘味料と同様に、香料もアドヒアランスを高めるためにもちいられます。やはり口腔内崩壊錠やシロップ剤など、口の中に維持する製剤に使用されます。通常は甘味料と同時に使用されます。メントールはハッカやミントの香りの元となる物質で、dl型とl型の2つがあります。揮発性物質で、数ミリメートルほどの大きめの結晶となります。非常に強い冷感を引き起こす効果を持ちます。バニリンはバニラの香りの元となる物質で、通常は化学合成されたものを添加剤として使用します。メントールやバニリンの他にも多種多用な香料があり、アドヒアランス向上のために用いられています。
添加剤: タール色素
タール色素は有機化合物の色素で、医薬品等に使用できることができるタール色素を定める省令に定められた11種類が経口の医薬品に使用可能です。アルミニウムレーキも使用可能です。11種以外には外用の医薬品のみに使用可能なものも設定されています。経口製剤に用いられるタール色素は安全なもののみが使用可能であり、微量にしか用いないことで人体に悪影響が及ばないものとされています（医薬品自体が少量ですので、食品添加物などと比べると影響が小さくなります）。通常は光暴露から有効成分を防護することを目的としますが、識別としての役割があることもあります。
アルミニウムレーキとは、色素を水酸化アルミニウムに吸着させたものを指します。アルミニウムレーキは水溶性ではなく、光安定性を高める効果があります。発色はタール色素そのものよりやや弱く、白っぽくなります。
赤色102号（ニューコクシン）は常温で赤色、無臭の食品添加物で、食添規に規定されています。グラム単位で摂取しない限り毒性は発生しません（医薬品では1mg以下ぐらいだと思います）。黄色4号（タートラジン）は黄色の添加物で、ビタミンCによる還元を受ける場合もあるようです。青色2号（インジゴカルミン）は常温で青色の添加物で、単体だと熱や光などに弱いようです。日本では赤や黄色の医薬品はまれに見受けられますが、青色はかなり少ないと感じます。
外用のみ使用可能（内服はできないもの）なタール色素はたくさんあります。
添加剤: 流動化剤
流動化剤は造粒物などの粉体の流動性を良くするために用いる添加剤です。粒子の細かい粉体では、粒子の相互の摩擦・静電気による引力がその重量より大きいため、粉体が固まって流れないような状況が起こります（水を含んだ砂などがイメージに近いと思います）。このような状態を流動性がない状態と呼びます。流動性は安息角（粉体を山状に置いたときの、山の裾野の角度）で測定できる粉体のパラメータで、安息角が高い（山が急峻である）ほど流動性が悪く、安息角が低い（山がなだらか）ほど流動性が高いとされます。造粒物は粉体と比べ流動性が高くなりますが、造粒物の性質によってこの流動性が低い場合もあります。流動性が低いと、特に打錠時に造粒物が臼に入っていかなかったり、造粒物の供給が追いつかなかったりするような問題が起こります。流動化剤は粉体同士の静電気や引力を押さえることで粉体の流動性を高め、サイズが小さくても扱いやすい造粒物を得るために使用されます。
流動化剤の代表はタルクです。タルクは滑沢剤としても用いられる水酸化マグネシウムとケイ酸塩の混合物（滑石）で、安価な流動化剤として一般的に用いられています。同様にケイ酸や二酸化ケイ素などのシリカゲルの仲間もよく用いられます。二酸化ケイ素はシリカゲルの仲間で、高異除電性を持ちます。メタケイ酸アルミン酸マグネシウムは局報記載の流動化剤で、ケイ酸と酸化アルミニウム、マグネシウムの混合物です。比表面積が高く、圧縮成形性が高い性質を持ちます。
添加剤: 滑沢剤
滑沢剤は造粒・混合物が打錠の杵や臼にくっつくのを防ぎ、剥がれやすくするための添加剤です。通常はステアリン酸（脂肪酸）の塩を用います。タルクや硬化油も滑沢剤として用いられることがあります。通常混合工程の最後に加えられますが、混ぜすぎると滑沢性や錠剤硬度が下がり、混ぜないと付着性が十分にならない成分となります。滑沢剤は基本的に油脂なので、錠剤に加えすぎると溶解性が低下します。
ステアリン酸マグネシウムは最も一般的な滑沢剤の一つで、処方の1%以下程度加えられるものです。分散性がよく、滑沢性も高い添加剤です。ただし、混ぜすぎた場合には上記の影響が出やすくなります。ステアリン酸カルシウムも同様の性質を持ちますが、分散性が悪く、粒状となって残りやすい性質を持ちます。塩ではないステアリン酸を用いる場合もありますが、ステアリン酸マグネシウムと比較するとごく稀です。
タルクは滑石とも呼ばれる、水酸化マグネシウムとケイ酸塩の混合物で、通常鉱石として採掘・粉砕されたものを使用しています。ファンデーションなどでは頻用されているようです。滑沢剤として用いられることもありますが、造粒物の流動性確保や、糖衣のかさ増しとして用いられることがあります。
硬化油はその名の通り固体化した油で、硬化ヒマシ油などを用いる場合があります。滑沢性の問題からステアリン酸塩などと比べると使用頻度は低くなります。硬化油は温度を上げて造粒や皮膜などに用い、ワックスマトリックスや乾式コーティングなどに用いられる場合もあります。
賦形剤: 添加剤
賦形剤は錠剤の成形性を良くし、嵩をますために加えられる添加剤を指します。デンプン、乳糖、マニトールや結晶セルロースなどが主な賦形剤となります。賦形剤の中には造粒をせず、直接混合・打錠できるようにした高機能なもの（造粒賦形剤など）もあります。賦形剤やその他の添加剤はそれ自身の安全性や安定性と共に、有効成分の安定性に与える影響（配合性）を考慮して選択します。
デンプンはトウモロコシやジャガイモに含まれるグルコースの多糖で、トウモロコシデンプンが安価なため最も頻繁に用いられているように感じます。通常賦形剤として加えられますが、古典的な製剤では結合剤とすることもあったようです。同様にデンプンから成る賦形剤として、部分アルファ化デンプンがあります。アルファ化デンプンはデンプンの結晶に水が入り、結晶構造が崩れたものを指します。部分アルファ化デンプンはデンプンの一部がアルファ化したもので、賦形剤としても、崩壊剤としても用いられます。
乳糖はガラクトースとグルコースの2糖を指し、通常は水和している物質です。水に弱い有効成分との配合では水和していないもの（無水乳糖）を用いることもあります。賦形剤としてかさ増しに用いられますが、より性能の高い造粒した乳糖や粒子径の異なるものも製品として存在します。
マンニトールは糖アルコールの一種で、基本的には体内で代謝されない物質です。溶解すると酸性を示すとともに、熱を吸収します。この熱吸収により、ほのかにひんやりした感覚を与えます。
添加剤: セルロース系添加剤
医薬品の添加剤として、セルロースやその誘導体は様々な目的で多用されています。セルロースの誘導体は賦形剤（成形性を良くするための添加剤）、崩壊剤（錠剤を崩壊しやすくするもの）、フィルム剤（皮膜成分を構成するもの）、結合剤（粉体同士を結びつけ、粒を形成させるもの）などとして多岐に渡って使用されます。セルロース自体は植物の細胞壁の主成分であり、植物から単離されています。セルロースはグルコースの多量体で、親水性に富み、高い引張強度を持ちます。このセルロースの水酸基に修飾を入れたものがセルロース誘導体です。修飾のタイプにより親水性が変化し、多用な性質を持つものに変換されています。
結晶セルロースは修飾のないセルロースで、基本的に賦形剤として使用されます。セルロースの長さや粒度などによりいくつかのグレードに分かれており、それぞれ成形性や取り扱いのしやすさが少しづつ異なっています。
ヒプロメロース（ヒドロキシプロピルメチルセルロース）は局方記載のセルロース誘導体で、セルロースをメトキシ化・ヒドロキシプロピル化して作られています。置換の度合いにより4種類程度に分類され、置換の度合いが高いほど粘性が高くなります。ヒプロメロースはフィルムコーティングの基剤や結合剤として用いられます。
メチルセルロースは局方記載のセルロースのメチルエーテルで、水溶性の物質です。水溶性で結合剤やフィルムコーティング剤として用いられますが、ヒプロメロースほどには多用されていない印象です。
ヒドロキシプロピルセルロース（HPC）は局報記載のヒドロキシプロピル化セルロースで、水溶性のポリマーです。通常結合剤として用いられます。グレードにより結合性が異なります。
低置換度ヒドロキシプロピルセルロース（L-HPC）はHPCのうち、置換度が低いもの（5-16%）を指します。水に不溶で、水を吸うと膨らむ性質を持ちます。その性質から崩壊剤として使用されます。
エチルセルロースはセルロースのエチル化修飾物で、水に溶けず、有機溶媒に溶ける性質を持ちます。水に溶けないため、徐放性製剤のフィルムコーティングや苦味マスキングなどに使用されています。
ヒプロメロースフタル酸エステルは局報記載のヒプロメロースのフタル酸エステルで、酸性下で水に溶けず、pH5-5.5で水に溶ける性質を持ちます。この性質から、胃で溶けず、腸で溶ける腸溶性製剤に用いられます。
ヒプロメロース酢酸エステルコハク酸エステルは局報記載のヒプロメロースの酢酸・コハク酸混合エステルで、水にも有機溶媒にも溶ける性質を持ちます。フィルムコーティングの基剤として用いられます。
ヒドロキシエチルメチルセルロースはヒドロキシエチル基を持つヒプロメロースです。食品添加物には使用されるようですが、あまり医薬品に使用されている印象はありません。ヒプロメロース同様にフィルムコーティング基剤や結合剤として使用されるようです。
カルメロースはセルロースの酢酸エステルで、局報記載されています。水に不溶で、水を吸って膨らむ性質を持つため、崩壊剤として使用されます。同様にカルメロースカルシウムも崩壊剤として働きます。クロスカルメロースナトリウムはカルメロースを内部架橋したもので、カルメロースやカルメロースカルシウムと同様に崩壊剤となります。
